Hallo Markus,
an sich wird einfach gemessen in einem bestimmten Patientenkollektiv um Halbwertszeiten zu ermitteln. Es gibt allerdings kaum verfügbare Literatur dazu. Folgendes stammt aus einer Fachinformation:
Zitat:Nach oraler Applikation wird Doxycyclin aus dem oberen Teil des Dünndarms fast vollständig (> 90% einer Dosis) resorbiert. Bereits nach 30 Minuten werden relevante Konzentrationen und nach 1-2 Stunden die Spitzenkonzentrationen im Plasma erreicht. Nach Einnahme einer Einzeldosis in Höhe von 200 mg wurden Spitzenkonzentrationen in einem Bereich von 3-5,3 mg/l ermittelt. Unter therapeutischen Bedingungen wird normalerweise am 1. Behandlungstag eine Dosis von 200 mg verabreicht und an den folgenden Tagen (in 24-stündigem Abstand) Einzeldosen in Höhe von jeweils 100 mg. Dadurch werden steady-state-Konzentrationen schnell erreicht. Beim 200 mg/100 mg-Schema sind diese etwa so hoch wie nach Verabreichung einer 200 mg-Einzeldosis. Ähnlich hohe Konzentrationen erhält man nach einer einmaligen intravenösen Infusion einer 200 mg-Dosis.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt beim gesunden Menschen ca. 16±6 Stunden; sie kann bei eingeschränkter Nierenfunktion gering, bei Lebererkrankungen stärker verlängert sein. Die Proteinbindung von Doxycyclin beträgt 80-90%.
Die Verteilung erfolgt rasch im gesamten Organismus, wobei die Penetration in das ZNS, auch durch die entzündeten Meningen, relativ gering ist. Eine hohe Gallenkonzentration und gute Gewebediffusion werden insbesondere in der Leber, den Nieren, der Lunge, der Milz, den Knochen und den Genitalorganen erreicht. Das scheinbare Verteilungsvolumen des Doxycyclin beträgt etwa 0,75 l/kg.
Doxycyclin wird im menschlichen Organismus nur zu einem geringen Anteil (≤ 10% einer Dosis) metabolisiert. Die Exkretion erfolgt im wesentlichen in Form mikrobiologisch aktiver Substanz über den Darm (durch transintestinale Sekretion und über die Galle) und zu einem gewissen Anteil auch über die Nieren. Innerhalb von 24 Stunden werden im Urin ca. 41% (Bereich: 22-60%) einer Doxycyclin-Dosis wiedergefunden. Auf Grund der pharmakokinetischen Besonderheiten ist die Halbwertszeit von Doxycyclin bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion nicht bedeutsam verlängert.
http://chde.oddb.org/de/drugs/fachinfo/u...cokinetics
Falls du jetzt irgendwelche ausleitende Mittel nimmst, wie Cholestyramin oder anderes, was Doxycyclin im Darm bindet, z.B. irgendwelche Zeolithe, Aktivkohle oder ähnliches, kann natürlich die Ausscheidung auch schneller verlaufen, denn man muss bedenken, dass über die Galle/ Leber ausgeschiedenes unverändertes Doxycyclin und auch aktive Metabolite auch wieder zum Teil im Darm aufgenommen wird.
Falls mehr als 10% bei dir metabolisiert würden, kann die Ausscheidung natürlich auch schneller bei dir gehen. Da wäre interessant ob du zu den Schnellmetabolisierern gehörst. Doxycylin wird normalerweise nur wenig über die Leberenzyme
CYP3A4/5/7 verstoffwechselt. Wären die bei dir aber besonders aktiv, würde auch schneller abgebaut. Wäre grundsätzlich bei einem Verdacht interessant zu wissen, da das für andere Medikamente auch eine Rolle spielt .
Das Enzym CYP3A4 ankurbeln kann auch beispielsweise Rifampicin, Barbiturate und Carbamazepin, aber auch Johanniskrautextrakte.
Zitat:Für die CYP3A4-Expression in der Leber findet sich eine über 50-fache Variabilität, woraus eine bis zu 20-fache unterschiedliche Arzneimittel-Clearance für CYP3A4/5-Substrate resultiert (
http://www.aerzteblatt.de/archiv/30549/P...dikamenten
Also ich denke da kann man ruhig mal dran bleiben.... Es gibt zu Therapieversagern mit Doxycyclin auf Grund solcher Dinge keine Studien und auch zur gewichtsadaptierten Dosisanpassung bei Borreliose gibt es nur für Kinder was. Da wählt man 4 mg/ kg und bei 50 kg hört man damit auf........ weil keiner ordentliche Studien dazu gemacht hat.
Liebe Grüße Urmel
