[Sunflower]

Hi,

eine neue interessante Studie. US Forscher haben herausgefunden, das Desloratadin, ein Metabolit des Antihistaminikums Loratadin, üblicherweise gegen Allergien verschrieben, Borrelia burgdorferi in vitro durch Blockierung des Mangantransporters aushungern kann. Bb ernährt sich vorwiegend von Mangan, durch Blockierung des Mangantransporters kann das Bakterium keinen Mangan mehr aufnehmen, somit wird ihr Stoffwechsel beenträchtigt und es stirbt ab.

NEWS: Can Claritin help cure Lyme disease?

http://lymedisease.org/news/lyme_disease...-balf.html

Hier die Originalstudie:

Borreliacidal activity of Borrelia metal transporter A (BmtA) binding small molecules by manganese transport inhibition

http://www.dovepress.com/borreliacidal-a...ticle-DDDT

Desloratadine exhibited potent borreliacidal activity in vitro at and above 78 µg/mL (250 M). Currently, desloratadine is prescribed at 5–10 mg dose. A 250 M dose would roughly translate into 400 mg/day. The mean plasma concentration of desloratadine in human blood after 5 mg or even up to 40 mg dose is about 2–5 ng/mL.
Thus, achieving borreliacidal concentrations of desloratadine in blood are challenging and 250 M concentration of desloratadine in vivo is physiologically irrelevant. However, this study provides compelling evidence that small molecules such as desloratadine could kill Borrelia.

Leider sind diese in vitro Ergebnisse für uns Patienten so gut wie unbrauchbar, denn der Wirkstoff wirkt in vitro erst ab 78 µg/mL (78 microgramme/Millimeter = 78.000 nanogramme/Millimeter). Die Einnahme von 5 bis 40 mg Desloratadin pro Tag (übliche Dosierung bei Allergien) führt zu einer Blutkonzentration von nur 2 bis 5 ng/ML (ng = nanogramme, 1 ng = 1/1000 µg), also zu einer Konzentration die weit unterhalb der in vitro wirksamen Konzentration von 78.000 ng/mL liegt. Den Autoren nach müsste man 400 mg Desloratadin pro Tag einnehmen, um diese Konzentration in vivo zu erreichen, was mit starken Nebenwirkungen womöglich verbunden wäre.

Der Ansatz, das Bakterium durch Blockierung des Membrantransporters auszuhungern, scheint mir aber erfolgsversprechend, denn vielleicht lassen sich andere Wirkstoffe herausfinden, die bei in vivo erreichbaren Konzentrationen in vitro wirken, die also bei verträglichen Dosierungen bei Menschen wirken würden.

http://flexikon.doccheck.com/de/Desloratadin